Жесткие капсулы/HPMC Полые капсулы/овощные капсулы/высокоэффективные API и чувствительные к влаге ингредиенты/наука о кино/устойчивое управление релиза/технология инженерии OSD….
Выдающаяся экономическая эффективность, относительная простота производства и простота контроля пациентов в продуктах пероральной твердой дозировки (OSD) остаются предпочтительной формой введения для разработчиков лекарств.
Из 38 новых малых молекул (NMES), утвержденных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в 2019 году, 26 были OSD1. В 2018 году рыночная выручка продуктов под маркой OSD со вторичной обработкой CMO на североамериканском рынке составила приблизительно 7,2 млрд. Долл. США. Ожидается, что рынок аутсорсинга малых молекул, как ожидается, превысит 69 миллиардов долларов США в 20243 году. Все эти данные предполагают, что пероральные солидные формы (OSDS) будут продолжать преодолеть.
Таблетки по -прежнему доминируют на рынке OSD, но жесткие капсулы становятся все более привлекательной альтернативой. Отчасти это связано с надежностью капсул в качестве способа введения, особенно тех, у кого высокая активная противоопухолевая API. Капсулы более интимны для пациентов, маскируют неприятные запахи и вкусы, и их легче проглотить, значительно лучше, чем другие формы дозировки.
Джульеновые лампы, менеджер по продукту в капсулах Lonza и ингредиенты для здоровья, обсуждают различные преимущества жестких капсул по сравнению с таблетками. Он разделяет свое мнение о полых капсулах гидроксипропилцеллюлозы (HPMC) и о том, как они могут помочь разработчикам лекарств оптимизировать свои продукты при удовлетворении потребительского спроса на лекарства, полученные из растений.
Жесткие капсулы: улучшить соблюдение пациентов и оптимизировать производительность
Пациентам часто борются с лекарствами, которые на вкус или плохой, трудно проглотить или могут иметь неблагоприятные последствия. Имея это в виду, разработка удобной дозировки может улучшить соответствие пациентам схемы лечения. Жесткие капсулы являются привлекательным вариантом для пациентов, потому что, в дополнение к маскированию вкуса и запаха, их можно принимать реже, уменьшить бремя таблеток и иметь лучшее время выброса, благодаря использованию немедленного высвобождения, контролируемого высвобождения и медленного высвобождения.
Лучший контроль над поведением высвобождения препарата, например, путем микропеллета API, может предотвратить сброс дозы и уменьшить побочные эффекты. Разработчики лекарств обнаруживают, что комбинирование многоамериканской технологии с капсулами повышает гибкость и эффективность обработки API контролируемого высвобождения. Он может даже поддерживать пеллеты, содержащие различные API в одной и той же капсуле, что означает, что несколько лекарств можно вводить одновременно в разных дозах, что еще больше снижает частоту дозирования.
Фармакокинетическое и фармакодинамическое поведение этих составов, включая многоамериканскую систему4, экструзионную сферизацию API3 и комбинированную систему с фиксированной дозой, также показали лучшую воспроизводимость по сравнению с обычными составами.
Именно из -за этого потенциального улучшения в соответствии с пациентами и эффективностью рыночного спроса на гранулированные API, инкапсулированные в жесткие капсулы, продолжает расти.
Полимерное предпочтение:
Потребность в овощных капсулах заменить твердые желатиновые капсулы
Традиционные твердые капсулы изготовлены из желатина, однако, желатиновые твердые капсулы могут представлять проблемы при столкновении с гигроскопическим или чувствительным к влаге содержимого. Желатин является побочным продуктом, полученным из животного, который подвержен реакциям сшивания, которые влияют на поведение растворения, и имеет относительно высокое содержание воды для поддержания ее гибкости, но также может обмениваться водой с API и экспрессионами.
В дополнение к влиянию капсул-материала на производительность продукта, все больше и больше пациентов неохотно принимают продукты животного происхождения по социальным или культурным причинам и ищут растения или веганские лекарства. Чтобы удовлетворить эту потребность, фармацевтические компании также продолжают инвестировать в инновационные режимы дозирования для разработки альтернатив на основе растений, которые являются безопасными и эффективными. Достижения в области материаловедения сделали возможными полые капсулы, предлагая пациентам опцию, не связанную с животным, в дополнение к преимуществам желатиновых капсул-невыплачиваемости, простоты производства и экономической эффективности.
Для лучшего роспуска и совместимости:
Применение HPMC
В настоящее время одной из лучших альтернатив желатину является гидроксипропилцеллюлоза (HPMC), полимер, полученный из волокон деревьев.
HPMC менее химически инертный, чем желатин, а также поглощает меньше воды, чем желатин6. Низкое содержание воды в капсулах HPMC уменьшает обмен водой между капсулой и содержимым, что в некоторых случаях может улучшить химическую и физическую стабильность состава, продлить срок годности и легко решать проблемы гигроскопических API и наполнителей. Полые капсулы HPMC нечувствительны к температуре и легче хранить и транспортировать.
С увеличением высокоэффективных APIS требования к составам становятся все более и более сложными. До настоящего времени разработчики лекарств достигли очень положительных результатов в процессе изучения использования капсул HPMC для замены традиционных желатиновых капсул. Фактически, капсулы HPMC в настоящее время предпочтительны в клинических испытаниях из -за их хорошей совместимости с большинством лекарств и экспрессионов7.
Продолжающиеся улучшения в технологии капсул HPMC также означают, что разработчики лекарств лучше способны воспользоваться его параметрами растворения и совместимости с широким диапазоном NME, включая очень мощные соединения.
Капсулы HPMC без гелевого агента обладают превосходными свойствами растворения без ионной зависимости и pH, так что пациенты получат такой же терапевтический эффект при принятии препарата натощак или при приеме пищи. Как показано на рисунке 1. 8
В результате улучшения в растворении могут позволить пациентам не стесняться планировать свои дозы, тем самым увеличивая соответствие.
Кроме того, продолжающиеся инновации в капсульных мембранных растворах HPMC также могут обеспечить защиту кишечника и быстрое высвобождение в определенных областях пищеварительного тракта, целевой доставке лекарств для некоторых терапевтических подходов и еще больше усиливают потенциальные применения капсул HPMC.
Другое направление применения для капсул HPMC находится в вдыхании устройств для легочного введения. Рыночный спрос продолжает расти благодаря улучшению биодоступности, избегая эффекта первого прохождения печени и обеспечивая более прямой путь введения при нацеливании на такие заболевания, как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) с этой формой введения.
Производители лекарств всегда стремятся разработать экономически эффективные, благоприятные для пациентов и эффективные методы лечения респираторных заболеваний, а также для изучения вдыхаемых лекарств для лечения лекарств для некоторых заболеваний в центральной нервной системе (CNS). спрос увеличивается.
Низкое содержание воды в капсулах HPMC делает их идеальными для гигроскопических или чувствительных к воде API, хотя электростатические свойства между составом и полыми капсул также должны рассматриваться во всем Development8.
Последние мысли
Разработка мембранной науки и инженерных технологий OSD заложила основу для капсул HPMC для замены желатиновых капсул в некоторых составах, предоставляя больше возможностей для оптимизации производительности продукта. Кроме того, растущий акцент на предпочтениях потребителей и растущий спрос на недорогие вдыхаемые лекарства повысили спрос на полые капсулы с лучшей совместимостью с чувствительными к влаге молекул.
Тем не менее, выбор мембранного материала является ключом к обеспечению успеха продукта, и правильный выбор между желатином и HPMC может быть сделан только с правильной экспертизой. Правильный выбор мембранного материала может не только повысить эффективность и снизить побочные реакции, но и помочь преодолеть определенные проблемы состава.
Время публикации: 20-2025 февраля