Введение в основные свойства фармацевтического уровня HPMC

1. Основные свойства HPMC
Гипромеллоза, английское название гидроксипропилметилцеллюлоза, псевдоним HPMC. Его молекулярная формула-C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а его молекулярная масса составляет около 86000. Этот продукт представляет собой полусинтетический материал, который является частью метила и частью полигидроксипропилового эфира клеточного. Это может быть получено двумя методами: одним из них является то, что соответствующий уровень метил целлюлозы обрабатывается NaOH, а затем реагирует с пропиленосидом при высокой температуре и давлении. Форма связана с ангидроглюкозой кольцом целлюлозы и может достичь идеального уровня; Другим является обработка хлопкового линтера или деревянной пульпы с помощью каустической соды, а также последовательно реагировать с метилхлоридом и пропиленосидом, чтобы получить его, а затем еще больше уточнить, измельчить, чтобы сделать мелкий и однородный порошок или гранулы. HPMC представляет собой разнообразную натуральную целлюлозу растений, а также отличный фармацевтический наполнение, которое имеет широкий спектр источников. В настоящее время он широко используется дома и за рубежом, и это один из фармацевтических вспышек с наибольшей частотой использования в пероральных препаратах.

Этот продукт белый до молочного белого цвета, нетоксичный и безвкусный, и в форме гранулированного или волокнистого порошка, который легко течет. Это относительно стабильно под световым воздействием и влажностью. Он набухает в холодной воде, образуя молочно-белый коллоидный раствор, который имеет определенную степень вязкости, и явление соль-гель может возникнуть из-за изменения температуры определенной концентрации раствора. Он очень растворим в 70% спиртовых или диметилетоне и не растворяется в абсолютном спирте, хлороформе или этоксиэтане.

Когда pH гипромеллозы составляет от 4,0 до 8,0, он обладает хорошей стабильностью, и он может существовать стабильно, когда pH составляет от 3,0 до 11,0. Когда температура составляет 20 ° C, а относительная влажность составляет 80%, она хранится в течение 10 дней. Коэффициент поглощения влаги HPMC составляет 6,2%.

Из -за различного содержания метокси и гидроксипропила в структуре гипромеллозы появились различные типы продуктов. В определенных концентрациях различные типы продуктов имеют специфическую вязкость, и, следовательно, температура термического гелея обладает различными свойствами и может использоваться для разных целей. Фармакопоэя различных стран имеет различные правила и представления на моделях: европейская фармакопея, в соответствии с различными сортами различных вязкости и степени замены продуктов, продаваемых на рынке, представлена ​​оценками плюс числа, а подразделение составляет MPA; В фармакопеей в Соединенных Штатах общее название добавляет 4 цифры в конце, чтобы указать содержание и тип каждого заместителя гипромеллозы, таких как гипромеллоза 2208, первые две цифры представляют приблизительный процент метокси, а последние два цифры представляют гидроксипропил процент.

2. Метод растворения HPMC в воде

2.1 Метод горячей воды
Поскольку гипромеллоза не растворяется в горячей воде, она может быть равномерно распределена в горячей воде в начале, а затем охлаждаться. Два типичных метода описаны следующим образом:
(1) Поместите необходимое количество горячей воды в контейнер и нагрейте его примерно до 70 ° C, постепенно добавляйте этот продукт при медленном перемешивании, в начале, этот продукт плавает на поверхности воды, а затем постепенно образует суспензию, помешивая охлаждением суспений.
(2) Добавьте 1/3 или 2/3 от необходимого количества воды в контейнер и нагрейте его до 70 ° C, чтобы рассеять продукт, чтобы подготовить суспензию с горячей водой, затем добавьте оставшееся количество холодной воды или ледяной воды, пока горячая вода не станет ил в протяженность, смесь охлаждается после перемешивания.

2.2 Метод смешивания порошка
Частицы порошка полностью диспергируют сухим смешиванием с равным или большим количеством других порошкообразных ингредиентов, а затем растворяются в воде. В настоящее время гипромеллоза может быть растворена без агломерации.

3. Преимущества HPMC

3.1 Растворимость холодной воды
Растворим в холодной воде ниже 40 ° C или 70% этанол, в основном нерастворим в горячей воде выше 60 ° C, но может быть связан с гелем.

3.2 Химическая инертность
Гипромеллоза (HPMC) является своего рода неиновым целлюлозном эфиром. Его решение не имеет ионного заряда и не взаимодействует с солями металлов или ионными органическими соединениями. Следовательно, другие экстициенты не реагируют с ним во время процесса приготовления.

3.3 Стабильность
Он относительно стабилен для кислоты и щелочи, и может долго храниться между pH 3 и 1L без очевидного изменения вязкости. Водный раствор гипромеллозы (HPMC) обладает эффектом анти-мильды и может поддерживать хорошую стабильность вязкости во время долгосрочного хранения. Фармацевтические препараты, использующие HPMC в качестве наполнителей, обладают лучшей стабильностью качества, чем те, которые используют традиционные наполнения (такие как декстрин, крахмал и т. Д.).

3.4 Регулируемость вязкости
Различные производные вязкости HPMC могут быть смешаны в соответствии с различными соотношениями, и его вязкость может изменяться в соответствии с определенными правилами и имеет хорошие линейные отношения, поэтому соотношение может быть выбрано в соответствии с требованиями.

3.5 Метаболическая инерция

HPMC не поглощается и не метаболизируется в организме и не обеспечивает тепло, поэтому это безопасное фармацевтическое наполнение препарата.

3.6 Безопасность

Обычно считается, что HPMC является нетоксичным и неинритационным материалом. Средняя летальная доза для мышей составляет 5 г/кг, а средняя летальная доза для крыс составляет 5,2 г/кг. Ежедневные дозы безвредны для людей.

4. Применение HPMC в подготовке

4.1 в качестве материала для пленочного покрытия и формирующих пленку
Используя гипромеллозу (HPMC) в качестве таблеточного материала, покрытого пленкой, по сравнению с традиционными таблетками с покрытием, такими как таблетки с покрытием сахара, таблетки с покрытием не имеют очевидных преимуществ в маскировании вкуса медицины и внешнего вида, но их твердость и фруктные, всасывание влаги, распад, увеличение веса покрытия и другие показатели качества лучше. Уровень низкой сумасшедшей этого продукта используется в качестве водорастворимого материала для пленочного покрытия для таблеток и таблеток, а оценка с высокой искривленностью используется в качестве пленки для материала для органических растворителей. Концентрация обычно составляет от 2,0% до 20%.

4.2 в качестве связующего и разбитого
Низкая сумасшедшая оценка этого продукта может использоваться в качестве связующего и распада для таблеток, таблеток и гранул, а солет бы с высокой сумасшедшей может использоваться только в качестве связующего. Дозировка варьируется в зависимости от различных моделей и требований. Как правило, дозировка связующего для таблеток сухой грануляции составляет 5%, а дозировка связующего для таблеток влажной грануляции составляет 2%.

4.3 в качестве приостановленного агента
Суспендирующий агент представляет собой вязкое гелевое вещество с гидрофильностью, которая может замедлить скорость осаждения частиц при использовании в подвешенном агенте, и он может быть прикреплен к поверхности частиц, чтобы предотвратить агрегацию и сжатие частиц в шар. Приостановленные агенты играют жизненно важную роль в приостановке. HPMC является превосходным разнообразием суспендирующих агентов, и его растворенный коллоидный раствор может уменьшить натяжение границы раздела жидкости и свободную энергию на небольших твердых частицах, тем самым повышая стабильность гетерогенной дисперсионной системы. Старшая оценка этого продукта используется в качестве подготовки жидкости подвески, приготовленного в качестве подвешенного агента. Он обладает хорошим подвесным эффектом, легко переоборудовать, не прилипает к стене и имеет мелкие флакулированные частицы. Обычная дозировка составляет от 0,5% до 1,5%.

4.4 как блокатор, агент с постоянным высвобождением и вызывающий пор агент
Старшая оценка этого продукта используется для приготовления гидрофильной гелевой матрицы с постоянным высвобождением, блокаторов и агентов контролируемого высвобождения для таблеток смешанного материала с устойчивым высвобождением и оказывает эффект задержки высвобождения лекарственного средства. Концентрация его использования составляет 10% ~ 80% (вес /вес). Низкие оценки используются в качестве пор-формирующих средств для препаратов с устойчивым высвобождением или контролируемым высвобождением. Первоначальная доза, необходимая для терапевтического эффекта таблетки этого типа, может быть достигнута быстро, а затем оказывать эффект устойчивого высвобождения или контролируемого высвобождения, а эффективная концентрация препарата в крови поддерживается в организме. Когда гипромеллоза встречается с водой, она увлажняет, образуя гелевой слой. Механизм высвобождения лекарственного средства из таблетки матрицы в основном включает в себя диффузию гелевого слоя и эрозию гелевого слоя.

4.5 защитный клей как загустеющий и коллоид
Когда этот продукт используется в качестве загустителя, обычно используемая концентрация составляет 0,45%~ 1,0%. Этот продукт также может увеличить стабильность гидрофобного клея, образует защитный коллоид, предотвращает агломерацию и агломерацию частиц, ингибируя образование осадка, а его обычная концентрация составляет 0,5%~ 1,5%.

4.6 Капсульный материал для капсул
Обычно капсульный капсульный материал капсулы капсулы основан на желатине. Процесс производственной капсульной оболочки желатиновой капсулы прост, но существуют некоторые проблемы и явления, такие как плохая защита от влаги и чувствительные к кислороду препараты, низкая скорость растворения лекарств и отсроченная распад капсульной оболочки во время хранения. Следовательно, гипромеллоза в качестве замены желатиновых капсул используется при приготовлении капсул, что улучшает формируемость и использование эффекта капсул и широко продвигается дома и за рубежом.

4.7 как биоадгезивный
Технология биоадгезии, использование наполнителей с биоадгезивными полимерами посредством адгезии к биологической слизистой оболочке, усиливает непрерывность и стеснение контакта между препаратом и слизистой оболочкой, так что препарат медленно высвобождается и поглощается слизистой оболочкой для достижения терапевтических целей. В настоящее время он широко используется, используется для лечения заболеваний носовой полости, слизистой оболочки полости рта и других частей. Технология желудочно -кишечной биоадгезии - это новая система доставки лекарств, разработанная в последние годы. Это не только продлевает время пребывания фармацевтических препаратов в желудочно -кишечном тракте, но и улучшает контактные показатели между препаратом и клеточной мембраной в месте абсорбции, изменяя текучесть клеточной мембраны, усиливая проникновение препарата в кишечные эпителиальные клетки, тем самым улучшая биоавтобильность препарата.

4.8 в качестве местного геля
В качестве клейкой подготовки к коже, гель имеет ряд преимуществ, таких как безопасность, красота, легкая очистка, низкая стоимость, простой процесс подготовки и хорошую совместимость с наркотиками. направление.